抗体偶联药物（ADC）是拥有细胞毒性的化疗药物通过连接子与单克隆抗体偶联形成的，因兼具小分子药物的强大杀伤力和纯单抗高度的靶向性，在过去十年间一跃成为肿瘤靶向治疗的研究和发展热点。但ADC的发展并不顺畅，自2000年首款ADC药物诞生后的十年里，ADC领域没有迎来一款新药。
转折点出现在2011年。随着第二款ADC新药Adcetris (Brentuximab vedotin) 获得FDA批准上市，ADC药物似乎逐渐走出“迷雾”。这是一个分水岭时刻，此后有更多的ADC药物上市。2011年至今获批的10款ADC药物中，7款均为近三、四年获批。我们还看到在研发领域，除肿瘤外，ADC的治疗用途在扩大。这些包括了针对炎症和类风湿关节炎等的ADC药物。新的ADC构造方法学，诸如新型连接子和更多的有效载荷，也层出不穷。ADC的热潮绝非偶然，它是建立在三十年的研发和临床经验的基础之上的。
从目前各类生物医药企业的研发管线来看，约有90个ADC候选药物处于临床开发阶段，有超过200个候选药物则正处于临床前研究阶段。预计到2020年底，还将有20-25个候选分子提交新药临床试验申请（IND）。这样的IND申请递交数与过去两年同比18-20个持平且稍有上升。ADC的一朝爆发也归功于药物研发者的坚持不懈。相比于第一代ADC药物，在第二、三代ADC上，研发人员开发出了多种定点偶联的方式、不同的连接子和毒素分子， ADC药物的体内耐受性得到了极大的改善。
